Las formulaciones inyectables constituyen uno de los campos más ampliamente desarrollados en la aplicación de los fosfolípidos, entre las que destacan las emulsiones grasas, los liposomas y las nanopartículas lipídicas (LNP). En las emulsiones grasas, los fosfolípidos —como la lecitina de yema de huevo— actúan como agentes emulsificantes, estabilizando la interfaz aceite‑agua y dispersando fármacos liposolubles de difícil solubilidad en gotitas emulsionadas a escala nanométrica, evitando así la precipitación del fármaco y mejorando simultáneamente la biocompatibilidad de la formulación para la administración intravenosa. Los liposomas, con una bicapa fosfolipídica como pared de la cápsula, pueden encapsular tanto fármacos hidrofílicos como lipofílicos, imitando la estructura de las membranas biológicas para lograr una liberación dirigida del fármaco y reducir los efectos adversos sistémicos; actualmente se emplean ampliamente en la administración de fármacos antitumorales y antiinfecciosos, contando con numerosos productos aprobados clínicamente [1,2]. En las LNP, los fosfolípidos y el colesterol actúan de forma sinérgica para formar vehículos de administración a escala nanométrica, capaces de encapsular eficientemente fármacos nucleicos como el ARNm, protegiéndolos de la degradación enzimática y favoreciendo su entrega intracelular; constituyen uno de los excipientes clave de las vacunas basadas en ARNm [3].
En las formulaciones inhalables pulmonares, los fosfolípidos desempeñan un papel fundamental gracias a su singular actividad interfacial. La superficie de la mucosa pulmonar es rica en lípidos; los fosfolípidos reducen la tensión superficial de la formulación, mejoran la dispersión de las partículas nebulizadas y aumentan su tasa de deposición pulmonar, potenciando la compatibilidad del fármaco con la mucosa y facilitando su absorción transmucosal. Asimismo, los fosfolípidos mejoran la solubilidad del fármaco, disminuyen su retención y pérdida en las vías respiratorias, elevando la concentración local del fármaco en el pulmón, lo que resulta especialmente adecuado para el tratamiento local de enfermedades respiratorias como el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica [4].
En las formulaciones tópicas, la versatilidad de los fosfolípidos queda plenamente demostrada. Como promotores de penetración, los fosfolípidos insaturados “ablandan” o “fluidifican” la capa córnea de la piel, facilitando la permeación del fármaco a través de la barrera cutánea y aumentando la concentración local del medicamento; por su parte, los fosfolípidos saturados prolongan el tiempo de retención del fármaco en la superficie cutánea, extendiendo así su efecto terapéutico. Además, los fosfolípidos funcionan como emulsificantes e hidratantes, mejorando la textura de cremas, geles y otras formas farmacéuticas tópicas, incrementando la tolerancia cutánea, particularmente en medicamentos tópicos para pieles sensibles y en preparados de absorción transdérmica, como los destinados a tratamientos antiinflamatorios o blanqueadores; también contribuyen a mejorar el estado de la piel al reparar las membranas celulares dañadas [5].
La Compañía Guangzhou Baiyunshan Hanfang Farmacéutica Moderna cuenta con una avanzada línea de producción de fosfolípidos y un sistema de calidad integral, ofreciendo una amplia gama de excipientes funcionales derivados de fosfolípidos y apoyando la colaboración en el desarrollo de múltiples tipos de formulaciones.
Las formulaciones inyectables constituyen uno de los campos más ampliamente desarrollados en la aplicación de los fosfolípidos, entre las que destacan las emulsiones grasas, los liposomas y las nanopartículas lipídicas (LNP). En las emulsiones grasas, los fosfolípidos —como la lecitina de yema de huevo— actúan como agentes emulsificantes, estabilizando la interfaz aceite‑agua y dispersando fármacos liposolubles de difícil solubilidad en gotitas emulsionadas a escala nanométrica, evitando así la precipitación del fármaco y mejorando simultáneamente la biocompatibilidad de la formulación para la administración intravenosa. Los liposomas, con una bicapa fosfolipídica como pared de la cápsula, pueden encapsular tanto fármacos hidrofílicos como lipofílicos, imitando la estructura de las membranas biológicas para lograr una liberación dirigida del fármaco y reducir los efectos adversos sistémicos; actualmente se emplean ampliamente en la administración de fármacos antitumorales y antiinfecciosos, contando con numerosos productos aprobados clínicamente [1,2]. En las LNP, los fosfolípidos y el colesterol actúan de forma sinérgica para formar vehículos de administración a escala nanométrica, capaces de encapsular eficientemente fármacos nucleicos como el ARNm, protegiéndolos de la degradación enzimática y favoreciendo su entrega intracelular; constituyen uno de los excipientes clave de las vacunas basadas en ARNm [3].
En las formulaciones inhalables pulmonares, los fosfolípidos desempeñan un papel fundamental gracias a su singular actividad interfacial. La superficie de la mucosa pulmonar es rica en lípidos; los fosfolípidos reducen la tensión superficial de la formulación, mejoran la dispersión de las partículas nebulizadas y aumentan su tasa de deposición pulmonar, potenciando la compatibilidad del fármaco con la mucosa y facilitando su absorción transmucosal. Asimismo, los fosfolípidos mejoran la solubilidad del fármaco, disminuyen su retención y pérdida en las vías respiratorias, elevando la concentración local del fármaco en el pulmón, lo que resulta especialmente adecuado para el tratamiento local de enfermedades respiratorias como el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica [4].
En las formulaciones tópicas, la versatilidad de los fosfolípidos queda plenamente demostrada. Como promotores de penetración, los fosfolípidos insaturados “ablandan” o “fluidifican” la capa córnea de la piel, facilitando la permeación del fármaco a través de la barrera cutánea y aumentando la concentración local del medicamento; por su parte, los fosfolípidos saturados prolongan el tiempo de retención del fármaco en la superficie cutánea, extendiendo así su efecto terapéutico. Además, los fosfolípidos funcionan como emulsificantes e hidratantes, mejorando la textura de cremas, geles y otras formas farmacéuticas tópicas, incrementando la tolerancia cutánea, particularmente en medicamentos tópicos para pieles sensibles y en preparados de absorción transdérmica, como los destinados a tratamientos antiinflamatorios o blanqueadores; también contribuyen a mejorar el estado de la piel al reparar las membranas celulares dañadas [5].
La Compañía Guangzhou Baiyunshan Hanfang Farmacéutica Moderna cuenta con una avanzada línea de producción de fosfolípidos y un sistema de calidad integral, ofreciendo una amplia gama de excipientes funcionales derivados de fosfolípidos y apoyando la colaboración en el desarrollo de múltiples tipos de formulaciones.
Referencias
[1] Sistemas de administración de fármacos basados en lípidos para el manejo de enfermedades[J]. PMC, 2025.
[2] Reem M. Senjab, et al. Avances en nanotecnología liposomal: del concepto a la clínica[J]. RSC Publishing, 2026.
[3] Neill J. Lip Trott, et al. Redefiniendo la composición de las LNP: modulación impulsada por fosfolípidos y esteroles sobre la expresión del ARNm y los resultados inmunológicos[J]. RSC Publishing, 2025.
[4] Elucidación de la estructura de los fosfolípidos endógenos en la absorción in vivo de octreótido tras su administración pulmonar[J]. PubMed, 2025.
[5] Efecto sinérgico de mejora de la penetración del etanol y los fosfolípidos en la administración tópica de ciclosporina A[J]. PubMed, 2025.
